ХЕНОДІОЛ
Група/призначення:
Препарати, які гальмують утворення жовчних конкрементів та полегшують їх виведення з жовчю. Здатність хенодіолу розчиняти жовчні камені пов’язана зі зменшенням утворення холестерину шляхом пригнічення (придушення активності) мікросомального ферменту, що приймає участь в синтезі холестерину.
Альтернативні назви / синоніми:
Хенікс, хенодезоксихолева кислота.
Діюча речовина: хенодезоксихолева кислота.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:
Відсутні дані про застосування у людини; потенційно токсичний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):
Препарат протипоказаний при вагітності через гепатотоксичність.
Інформація щодо досліджень на тваринах:
Тератогенні дослідження були негативними у мишей, щурів, кролів, хом’яків, бабуїнів. Препарат продемонстрував гепатотоксичність у плодів гризунів та приматів при пренатальному лікуванні. Також відзначали ураження наднирників (великий некроз) та нирок (інтерсиціальні крововиливи) у плодів макак-резус. Теоретично гепатотоксичність хенодіолу у тварин головним чином обумовлена його головним бактеріальним метаболітом – літохолевою кислотою (утворюється в кишечнику під впливом мікрофлори). На відміну від людей, які швидко метаболізують літохолеву кислоту до нетоксичних сполук, що погано абсорбуються, тварини (кролі, макаки-резус, бабуїни) нездатні утворювати сульфатні кон’югати в повній мірі для детоксикації метаболіту і тому є сприйнятними до впливу на печінку.
Одне дослідження дійшло висновку, що дигідрокси жовчні кислоти, такі як хенодіол, проникають, принаймні, у щурів, від матері до плода. Гепатотоксичність у щурів була залежною від дози, тому, ймовірно, існує безпечна доза.
Інформація щодо впливу на плід:
Відсутній досвід застосування у людини при вагітності.
Хенодезоксихолева кислота – це природна жовчна кислота, одна з двох найважливіших жовчних кислот для людини (інша – холева), які належать до первинних жовчних кислот, що утворюються в гепатоцитах при окисленні холестерину. В жовчному міхурі присутня головним чином у вигляді кон’югатів з гліцином та таурином.
Оскільки досвід застосування при вагітності відсутній, невідомою є безпечна для вагітних доза хенодіолу.
Застосування препарату під час вигодовування:
Відсутня інформація про застосування в період лактації у людини.
Хоча хенодезоксихолева кислота є нормальним компонентом грудного молока людини, відсутня інформація про вплив на немовля в період вигодовування. Доступні дані недостатні для визначення наявності зв’язку цієї сполуки та частотою жовтяниці.
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):
Відсутня інформація. Обмежене тестування у щурів не продемонструвало несприятливого впливу на фертильність самок та самців.
Адаптовано за матеріалами:
- Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
- Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.