ІДЕЛАЛІСІБ

Назва англійською мовою: Idelalisib.

Група/призначення:

Антинеопластичний препарат, інгібітор фосфатидилінозитол-3-кінази.

Альтернативні назви / синоніми: зиделіг, іделалізіб.

Діюча речовина: іделалісіб.

Рекомендації при вагітності: не рекомендований.

Рекомендації при лактації:  не рекомендований.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання іделалісібу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, але відсутність досвіду застосування у вагітних жінок не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода.

Це єдиний препарат цього класу. 

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів. На фоні материнської токсичності (зменшення надбавки ваги) введення в період органогенезу перорально дози, яка чинила вплив, що у 12 разів перевищував вплив, отримуваний у людини на фоні рекомендованої дози, виходячи з AUC (AUC – це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою) спостерігали зменшення ваги плодів, зовнішні мальформації (вкорочення хвоста), скелетні варіації (затримку осифікації та/або відсутність осифікації черепа, хребців, грудини). 30-кратна доза спричиняла токсичний вплив на материнський організм, урогенітальні крововтрати, повну резорбцію, підвищення частоти постімплантаційних втрат, мальформації (агенезія хребців з анурією, гідроцефалія, макрофтальмія/анофтальмія). Доза на рівні1/3 від найнижчої використаної не призводила до токсичних наслідків.

Досліджень карциногенності не проводилось, дослідження мутагенності продемонстрували як позитивні, так і негативні результати. У самців щурів відзначали зниження концентрації сперми та зниження ваги яєчок і придатків – без впливу на фертильність.

Інформація щодо впливу на плід:                                            

Покази до призначення іделалісібу: пацієнти з рецидивом хронічного лімфолейкозу в комбінації з ритуксимабом, з рецидивом фолікулярної В-клітинної неходжкінської лімфоми, які отримували щонайменше дві попередні терапії, з рецидивом малолімфоцитарної лімфоми, які отримували щонайменше дві попередні системні терапії.

Характеристика препарату: рівень зв’язування з білками плазми понад 84%, не має активних метаболітів,  період напіввиведення 8,2 години.

Невідомо, чи іделалісіб проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають плацентарний трансфер, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме вплив на ембріон/плід.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання іделалісібу в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення препарату припускають екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме вплив на немовля на грудному вигодовуванні.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5..
2. Idelalisib Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
3. Zydelig. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
4. Idelalisib. Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
5. Zydelig – idelalisib tablet, film coated. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 17.06.2024 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 17.06.2024 р.