МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ТЕМСИРОЛІМУС

Група/призначення:

Антинеопластичний препарат, інгібітор протеїнтирозинкінази. Препарат є mTOR інгібітором (мішень рапаміцину в клітинах ссавців). До цього класу відноситься і еверолімус.

Призначається для лікування нирково-клітинної карциноми.

Альтернативні назви / синоніми: торізел.
Діюча речовина: темсиролімус.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації: протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання темсиролімусу при вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик, але відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє оцінити ембріо-фетальний ризик. Виробник радить жінкам репродуктивного віку використовувати ефективний метод контрацепції при лікуванні темсиролімусом і ще до 3 місяців після закінчення лікування. Виробник також рекомендує консультувати чоловіків щодо потенційних наслідків препарату для плоду і сперми і, якщо, партнеркою є жінка репродуктивного віку, пара повинна використовувати надійні методи контрацепції під час лікування і ще протягом 3-х місяців після останньої дози.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. Рівень впливу після добової пероральної дози, яка викликала ембріо-фетальну токсичність у щурів і кролів, становив приблизно 0,04 і 0,12 від AUC* у пацієнтів з онкологією на фоні рекомендованої дози, відповідно. Токсичність у щурів проявлялась зниженням ваги плодів, зменшенням осифікації, в той час як у кролів – зменшенням ваги плодів, омфалоцеле, біфуркацією грудини, зубчастими ребрами, неповною оссифікацією.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Дослідження карциногенності не проводились з темсиролімусом, але сиролімус демонстрував карциногенність у мишей і щурів. Темсиролімус не проявляв генотоксичності в численних дослідженнях. Фертильність порушувалась у самців щурів на фоні доз на рівні 0,2 від рекомендованої для людини внутрішньовенної дози. Спостерігали зменшення числа вагітностей, зменшення концентрації і рухливості сперматозоїдів, зниження ваги репродуктивних органів, дегенерацію сім’яних канальців. На фоні приблизно подвійної рекомендованої дози фертильність зникала. У самок щурів відзначали підвищення частоти до- і постімплантаційних втрат на фоні пероральної дози на рівні 0,3 від рекомендованої для людини.

Інформація щодо впливу на плід:

Такролімус вводиться внутрішньовенно протягом 30-60 хвилин один раз на тиждень. Препарат метаьолізується до 5 метаболітів. У людини основним метаболітом є сиролімус. Зв’язування з білками плазми сиролімусу становить приблизно 92%, але цей показник невідомий для основної сполуки. Середній період напіввиведення для темсиролімусу і сиролімусу становить приблизно 17 і 55 годин, відповідно.

Невідомо, чи темсиролімус або сиролімус проникають через плаценту у людини. Молекулярна вага обох сполук припускає пасивну дифузію. Крім того, період напіввиведення підтримуватиме материнсько : плодове співвідношення довгий період.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання темсиролімусу при лактації у людини. Також відсутня інформація щодо активного метаболіту – сиролімусу. Молекулярна вага, період напіввиведення (17 та 55 годин) припускають екскрецію до грудного молока.

Наслідки такого впливу на немовля невідомі. Однак, у дорослих спостерігається виражена токсичність, а саме: реакції гіперсенсибілізації, включно з анафілаксією, інфекції, інтерстиціальне захворювання легень, перфорація кишківника, ниркова недостатність, аномальне за живлення ран. У випадку лікування матері цим препаратом в період грудного вигодовування, немовля слід моніторувати на предмет цих ефектів.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

 

Адаптовано 12.04.2020 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 13.04.2020 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1219

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information