ПЕРАМПАНЕЛ

Група/призначення:

Протисудомний засіб. Перампанел – це перший в своєму класі селективний неконкурентний антагоніст монотропних α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонат-(АМПА) глутаматних рецепторів на постсинаптичних нейронах. Глутамат – головний збуджуючий нейромедіатор в центральній нервовій системі, який відповідає за найшвидшу збуджуючу синаптичну передачу в головному мозку.

У вигляді препарату файкомба призначається для лікування парціальних або генералізованих судом.

Альтернативні назви / синоніми: файкомпа.

Діюча речовина: перампанел.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин продемонстрували ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

В експериментальних тварин токсичний вплив на розвиток виникав на фоні клінічно ревалентних та вищих від них дозах. Відсутні адекватні дані щодо ризику при вагітності у людини. Препарат знижував ембріофетальну життєздатність у щурів та кролів. У плодів щурів відзначали підвищення частоти дивертикулів кишківника.

Жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати ефективну контрацепцію; жінки, які застосовують левоногестрел-вмісні контрацептиви потребують додаткових, не гормональних контрацептивів при лікуванні перампанелом та ще протягом 1 місяця після припинення лікування.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Результати досліджень в експериментальних тварин підсумовані в інструкції до препарату і більш детально описані на веб-сайті FDA. Продемонстровано ембріофетальну загибель та зниження ваги плодів на фоні дози 30 мг/кг/день з підвищенням рівня дивертикулів кишківника при дозі 1 мг/кг/день та вищих; ця доза аналогічна рекомендованій для людини, виходячи з площі поверхні тіла. Частота дивертикулів зростала з підвищенням дози на послід, що припускає залежний від лікування ефект. У кролів спостерігали підвищення загибелі ембріона при дозі 3 мг/кг/день та без ефекту при дозі 1 мг/кг/день, що вдвічі перевищує клінічну дозу, виходячи з площі поверхні тіла.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування. Відсутні адекватні дані про ризик, асоційований з перампанелом.

Якщо жінка приймала препарат файкомпа в період вагітності, слід рекомендувати звертатись до реєстру для моніторингу вагітності та її результатів (NAAED Pregnancy Registry).

Застосування препарату під час вигодовування:

Після призначення перампанелу щурам в період лактації препарат та/або метаболіт виявлялись в молоці в концентраціях, вищих від показника в плазмі матері. Призначення щурам дози 3 мг/кг/день при вагітності та в період лактації призводило до загибелі плодів та дитинчат. Невідомо, чи цей ефект був обумовлений пренатальним впливом, поганим доглядом за матерями або впливом через молоко.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Призначення самцям та самкам щурів доз до 30 мг/кг/день не порушувало фертильності. У самок відзначали порушення естрального циклу, починаючи з дози 1 мг/кг/день, згідно з інструкцією до препарату. Однак, фармакологічний звіт FDA припустив ефект тільки на фоні дози 30 мг/кг/день, асоційований зі зниженням набирання ваги жінками. Потомство з пренатальним та в період лактації впливом перампанелу демонструвало нормальні репродуктивні результати в дорослому віці.

Згідно з одним рев’ю препарат не повинен знижувати ефективність гормональних контрацептивів, хоча інший оглядач вважає теоретично можливим вплив на ефективність цих конрацептивів.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Fycompa by RxList (online medical resource owned and operated by WebMD and part of the WebMD network – https://www.rxlist.com/fycompa-drug.htm#description).
3. Perampanel Pregnancy and Breastfeeding Warnings by the Drugs.com site (https://www.drugs.com/pregnancy/perampanel.html).

 Адаптовано 01.05.2019 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 02.05.2019 р.