МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ПАЛБОЦИКЛІБ

Назва англійською мовою: Palbociclib.
Група/призначення:

Антинеопластичні засоби. Інгібітори циклінзалежної кінази (CDK). Палбоцикліб є високоселективним оборотним інгібітором циклінзалежної кінази (CDK) 4 та 6. Циклін D1 та CDK4/6 є компонентами багатьох низхідних сигнальних шляхів, які активують клітинну проліферацію.

Покази: лікування гормон-рецептор-позитивного (HR-позитивного), негативного за рецептором епідермального фактора росту людини 2 (HER2) місцево поширеного або метастатичного раку молочної залози: в комбінації з інгібітором ароматази (летрозол); в комбінації з фулвестрантом у жінок, які попередньо отримували ендокринну терапію.

Це єдиний препарат цього класу.

Альтернативні назви / синоніми: ібранс.
Діюча речовина: палбоцикліб.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:  протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання палбоциклібу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик.  Крім того препарат використовується в комбінації з летрозолом або фулвестрантом, які протипоказані вагітним, та дексаметазоном. Відповідно до цих даних палбоцикліб є протипоказаним в період вагітності.

РЕКОМЕНДОВАНО:
ЖІНКАМ РЕПРОДУКТИВНОГО ВІКУ:

  • ПЕРЕД ПОЧАТКОМ ЛІКУВАННЯ ОТРИМАТИ НЕГАТИВНИЙ ТЕСТ НА ВАГІТНІСТЬ;
  • ВИКОРИСТОВУВАТИ НАДІЙНІ МЕТОДИ КОНТРАЦЕПЦІЇ ПІД ЧАС ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ, ПРИНАЙМНІ ТРИ ТИЖНІ  ПІСЛЯ ПРИПИНЕННЯ ЛІКУВАННЯ
ЧОЛОВІКАМ, ПАРТНЕРКИ ЯКИХ МОЖУТЬ ЗАВАГІТНІТИ:

  • НАДІЙНА КОНТРАЦЕПЦІЯ НА ПЕРІОД ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ ТРИ МІСЯЦІ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ (через генотоксичність)
Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. Щурам за 15 днів до парування і до 7 дня вагітності вводили перорально дози, які призводили до системного впливу, який у 4 рази перевищував показник на фоні рекомендованої дози, виходячи з AUC (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). Це не призводило до токсичного впливу на ембріон, але було токсичним для матері. Проте лікування в період органогенезу спричиняло токсичний вплив на плід (зниження ваги тіла). На фоні нижчих доз відзначали підвищення частоти скелетних варіацій (підвищення частоти появи ребра на 7 шийному хребці). Лікування кролів в період органогенезу пероральними дозами, які у 9 разів перевищували рекомендовану для людини, продемонструвало материнську токсичність та підвищення частоти скелетних варіацій включно з малими фалангами верхніх кінцівок.

Досліджень карциногенності не проводилось. Не виявлено мутагенності чи кластогенності в двох дослідженнях, але у двох інших препарат проявив мутагенність.

Дослідження фертильності не виявили несприятливих ефектів у самок щурів, проте такі наслідки спостерігали у самців щурів і собак.

Інформація щодо впливу на плід:

Палбоцикліб метаболізується в печінці до ймовірно неактивних метаболітів. Рівень зв’язування з білками плазми становить 85%, період напіввиведення – приблизно 29 годин.

Невідомо, чи палбоцикліб проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та довгий період напівиведення припускають такий трансфер, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме вплив на ембріон/плід. Інші препарати, з якими палбоцикліб комбінується також можуть проникати до плаценти.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання палбоциклібу в період лактації у людини. Модекулярна вага, довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме вплив на немовля.

Найчастішими побічними наслідками у невагітних дорослих є нейтропенія, лейкопенія, інфекції, втома, нудота, блювота, анемія, діарея, стоматит, головний біль, тромбоцитопенія, закрепи, алопеція, висипка, зниження апетиту.

РЕКОМЕНДОВАНО ВІДМОВИТИСЬ ВІД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ НА ПЕРІОД ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ ПРОТЯГОМ ТРЬОХ ТИЖНІВ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
  3. Palbociclib (Ibrance) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
  5. Palbociclib (Ibrance): Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  6. Palbociclib – NCBI Bookshelf (nih.gov). Інформація з бази даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)”.
  7. Ibrance: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.
  8. Ibrance – palbociclib capsule. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 14.09.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 14.09.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1443

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!