МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЛЮБІПРОСТОН

Група/призначення:

Простагландини та їх синтетичні похідні; аналог простагландину Е1. Використовується як проносний засіб при хронічних ідіопатичних закрепах у дорослих.

*Простагландини — високоактивні тканинні регулятори, одна з груп простаноїдів (похідних простанової кислоти) – окремої групи оксиліпінів, яка містить простагландини, ізопростагландини, тромбоксани і простацикліни — продукти циклооксигеназного шляху перетворення поліненасичених жирних кислот.

Альтернативні назви / синоніми: амітіза.
Діюча речовина: любіпростон.
Рекомендації при вагітності:

Обмежена інформація про використання у людини; ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Відсутня інформація про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Досвід застосування при вагітності у людини обмежений. При репродуктивних дослідженнях у двох видів тварин не спостерігали тератогенності. У третього виду тварин препарат призводив до загибелі плодів, причина чого невідома, оскільки системна абсорбція любіпростону, принаймні у людини, є мінімальною. Однак, один з метаболітів препарату проникає до системного кровообігу. Обмежений досвід використання не дозволяє достовірно оцінити ембріон-фетальний ризик.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Згідно з інструкцією до препарату він викликав втрату вагітності у морських свинок при дозі, яка вдвічі перевищувала рекомендовану для людини, виходячи з площі поверхні тіла. Не спостерігали зростання частоти аномалій розвитку при лікуванні в період вагітності щурів (доза в 332 рази вища від клінічної) та кролів (доза в 33 рази вища від клінічної). Додаткова інформація щодо до клінічних експериментальних досліджень у тварин доступна на сайті FDA.

Також не виявляли несприятливого впливу на фертильність самок та самців, які отримували дозу до 1 мг/кг/день любіпростону (в 160 разів перевищує рекомендовану для людини дозу). Хоча у самок на фоні цієї дози відзначали зниження споживання їжі та слабке набирання ваги. В цих самок спостерігали втрату потомства, а дитинчата, які вижили, повільніше набирали вагу в період лактації та були менш активними. При дозах до 0,2 мг/кг/день не спостерігали несприятливих наслідків (приблизно 30-кратна рекомендована для людини доза).

Тератологічні дослідження у щурів при дозі 2 мг/кг/день (332-кратна доза для людини, як зазначено в інструкції) продемонстрували наявність вроджених вад розвитку, але їхня частота була аналогічною раніше отриманій в лабораторіях на фоні материнської токсичності.

Інформація щодо впливу на плід:

Досвід застосування при вагітності у людини обмежений.

Препарату притаманна низька системна абсорбція з досягненням концентрації в плазмі нижчої завід рівня визначення (10 пг/мл). Швидкий та обширний метаболізм відбувається в шлунку та кишечнику. Один з метаболітів М3 проникає до плазми, проте в дуже низькій концентрації (42 пг/мл). Період напіввиведення М3 становить 0,9-1,4 години. Дослідження in vitro продемонстрували 94% зв’язування препарату з білками плазми.

Невідомо, чи любіпростон або М3 проникають через плаценту, молекулярна вага основного препарату це припускає, але концентрація в плазмі є нижчою від рівня визначення. М3 виявляється в плазмі в низьких концентраціях і може проникати через плаценту до ембріона/плода. Однак, короткий період напіввиведення та високий рівень зв’язування з білками обмежуватиме кількість препарату, що проникає через плаценту.

При клінічних дослідженнях 4 жінки завагітніли на фоні прийому рекомендованої дози – 24 мг двічі на день. При діагностиці вагітності лікування припинили. Три жінки народили здорових немовлят, а четверта, з нормальним перебігом вагітності, була втрачена з-під нагляду.

Виробник рекомендує розпочинати лікування любіпростоном після негативного тесту на вагітність, а при проведенні терапії застосовувати надійну контрацепцію.

Однак, виходячи з фармакокінетики любіпростону, ризик для ембріона/плода при випадковому прийомі в період вагітності видається низьким.

Застосування препарату під час вигодовування:

Невідомо, чи любіпростон або його метаболіт М3 проникають до грудного молока. Молекулярна вага основного препарату це припускає, але концентрація в плазмі є нижчою від рівня визначення. М3 виявляється в плазмі в низьких концентраціях і може проникати до грудного молока. Однак, короткий період напіввиведення та високий рівень зв’язування з білками обмежуватиме кількість препарату, що проникає до молока.

Якщо й існує ризик для немовляти, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, то він здається низьким. Однак, у випадку прийому жінкою любіпростону в цей період, слід відстежувати немовля стосовно несприятливих наслідків, які спостерігаються у дорослих: головний біль, нудота, пронос.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

 

Адаптовано 27.02.2017 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 28.02.2017 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо
Всього статей

1174

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information