МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ІМІПЕНЕМ-ЦИЛАСТАТИН

Назва англійською мовою:  Imipenem-cilastatin.
Група/призначення:

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Карбапенеми.

Іміпенем, інша назва N-формамідоїл-тієнаміцин, є напівсинтетичним похідним тієнаміцину, вихідної сполуки, що продукується нитчастою бактерією Streptomyces cattleya

Іміпенем-Циластатин складається з двох компонентів: іміпенему, першого представника нового класу b-лактамних антибіотиків – тієнаміцину, і циластатину натрію, особливого інгібітора ферменту, який блокує метаболізм іміпенему в нирках і значно підвищує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Вагове співвідношення іміпенему й циластатину натрію в препараті становить 1:1.

Циластатин натрію – це інгібітор, який чинить конкурентну, оборотну та специфічну дію на дегідропептидазу-I, нирковий фермент, який метаболізує та інактивує іміпенем. Він не має природної антибактеріальної активності і не впливає на антибактеріальну активність іміпенему.

Покази: інфекції нижніх дихальних шляхів, сечового тракту, інтраабдомінальні, гінекологічні інфекції, бактеріальний сепсис, інфекції кісток і суглобів, шкіри і придатків, ендокардит.

Альтернативні назви / синоніми:

Тієнам, Primaxin, рекарбріо (іміпенем, циластатин, релебактам).

Релебактам – це хімічна сполука, яка використовується в поєднанні з антибіотиками для підвищення їх ефективності. Як інгібітор бета-лактамаз, він блокує здатність бактерій розщеплювати бета-лактамний антибіотик.

Діюча речовина:

Іміпенем-циластатин або імепенем-циластатин-релебактам.

Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:  

Обмежені дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання імепенему-циластину в І триместрі не перерваної вагітності. 4 джерела вважають цю комбінацію препаратів безпечною та ефективною в перинатальному періоді. Невеликої кількості постмаркетингових випадків лікування цим препаратом не достатньо для визначення ембріо-фетального ризику.

ІМІПЕНЕМ-ЦИЛАСТАТИН МОЖНА ПРИЗНАЧАТИ ВАГІТНИМ ТІЛЬКИ В ТОМУ ВИПАДКУ, ЯКЩО СТАН МАТЕРІ ПОТРЕБУЄ ТАКОГО ЛІКУВАННЯ
 Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у кролів і щурів з використанням доз, які перевищували максимальну рекомендовану для людини: імепенем – в 2 і 30 разів, а циластатин – в 10 і 33 рази відповідно без несприятливого впливу на плід. Також не було виявлено негативних наслідків у вагітних мишей і щурів на фоні доз, що у 11 разів перевищували максимальну рекомендовану для людини. При введенні вагітним мавпам цього препарату в дозі 40 мг/кг/день внутрішньовенно або 160 мг/кг/день підшкірно відзначали втрату апетиту, втрату ваги, блювоту, діарею, аборти, інколи загибель. У невагітних мавп на фоні підшкірної дози 180 мг/кг/день не спостерігали істотних токсичних проявів. Внутрішньовенна доза 100 мг/кг/день, яка приблизно втричі перевищує рекомендовану для людини внутрішньом’язову дозу, у вагітних мавп не призводила до значного токсичного впливу на організм матері, тератогенних наслідків, але підвищувала рівень втрати ембріонів.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики препарату: рівень зв’язування з білками плазми становить відповідно для іміпенему 20%, для циластину – 40%; період напіввиведення приблизно 1 година.

Японське дослідження 2005 року порівняло результати вагітностей 1000 жінок з передчасним розривом мембран у терміні 24-31 тиждень вагітності, які отримували іміпенем-циластин натрію разом з бетаметазоном з контрольною групою, до якої входило 40 жінок з  аналогічним ускладненням, яких лікували іншими антибіотиками, такими як пеніциліни і цефалоспорини, але без бетаметазону. Середній час від розриву мембран до пологів склав у основній і контрольній групах 11 та 6 днів відповідно. В основній групі не померла жодна дитина при спостереженні до віку 1 року, на відміну від контрольної, в якій померло 5 немовлят.

Застосування препарату під час грудного вигодовування:

Невелика кількість іміпенем-циластатину проникає до грудного молока. Ця кількість порівняльна з показниками, отриманими при дослідженні інших бета-лактамних антибіотиків. Вплив на немовля на грудному вигодовуванні невідомий. У дорослих найчастішими побічними реакціями є флебіт, нудота, діарея, блювота, висипка, біль у місці ін’єкції, лихоманка, гіпотонія, судоми, еритема в місці ін’єкції, запаморочення, свербіж, ущільнення вен, кропив’янка, сонливість. Немовля у випадку  лікування матері слід моніторити на предмет таких ефектів.

Потенційними проблемами для немовляти на грудному вигодовуванні є модифікація флори кишківника, прямий вплив на немовля (алергічна реакція), ускладнення інтерпретації результатів культури у випадку необхідності обстеження з приводу гіпертермії.

ЛІКАР ПОВИНЕН ЗВАЖИТИ ЙМОВІРНИЙ НЕВІДОМИЙ РИЗИК ВІД ЛІКУВАННЯ ІМІПЕНЕМ-ЦИЛАСТАТИНОМ ТА ПЕРЕВАГИ ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ, ВИХОДЯЧИ З ОЦІНКИ СТАНУ МАТЕРІ
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
  3. Cilastatin/imipenem Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  4. Інформаційна система “Teratogen Information System (TERIS)”.
  5. Primaxin IM (Imipenem and Cilastatin): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  6. Imipenem and Cilastatin – NCBI Bookshelf (nih.gov). База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed”).
  7. Recarbrio: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.
  8. Imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 28.08.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 28.08.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1428

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!