ГАЛОФАНТРИН

Група/призначення:

Антималярійний препарат. Призначається для профілактики та лікування малярії.

Малярія – інфекційне захворювання, викликане малярійним плазмодієм, передається людині через укуси комарів роду Anopheles. Перебіг хвороби супроводжується гарячкою, ознобом, спленомегалією, гепатомегалією, анемією, характеризується хронічним перебігом з можливістю рецидивів (див. статтю Антималярійні препарати).

Альтернативні назви / синоніми: галфан.

Діюча речовина: галофантрин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин не передбачають ризику.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про застосування у людини (див. інші антималярійні препарати).

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутній досвід застосування у людини, дані від експериментальних тварин не свідчать про підвищений ризик вроджених вад.

Призначається для лікування хлорохін-резистентної інфекції, викликаної плазмодієм falciparum.

При високих дозах має антиаритмічний ефект, подібно хініну.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Не спостерігали підвищення частоти вроджених вад у потомства вагітних мишей та кролів, яких лікували дозами, які в 0,5-4 рази перевищували максимальну для людини. У мишей при дозі, яка більш ніж в 100 разів перевищувала терапевтичну, відзначали токсичність для матері, зростання частоти загибелі плодів та затримки розвитку.

Інформація щодо впливу на плід:

Відсутній досвід застосування у людини.

Антималярійні препарати рутинно призначаються в період вагітності, оскільки ризик для плода від самої хвороби набагато перевищує ризик від лікування. Ризик ускладнення малярії у матері зростає при вагітності, особливо в першовагітних та жінок, які не проживають в ендемічних регіонах (тобто, неімунних жінок). У першовагітних інфекція перебігає важче, особливо в ІІ триместрі. Рівень паразитемії обернено пропорційний порядковому номеру вагітності, тобто, при першій вагітності ризик виникнення захворювання вищий, ніж при наступних. Це свідчить в тому числі і про те, що анти-адгезивні антитіла, сформовані при попередніх вагітностях, захищають жінку від малярійної інфекції при наступних вагітностях.

Малярія асоціюється з рядом важких ускладнень у матері та плода: материнською смертю, анемією, абортом, мертвонародженнями, передчасними пологами, низькою вагою при народженні, затримкою внутрішньоутробного розвитку, тахікардією плода, дистресом плода, вродженою малярією. Одне з цих ускладнень – мала вага при народженні,  внаслідок чого зростає ризик малюкової смертності, що не завжди попереджається призначенням хіміопрофілактики малярії, бо може викликатися іншими причинами, крім малярії.  Причини зростання частоти материнської захворюваності та смертності включають: респіраторний дистрес-синдром дорослих, набряк легень, масивний гемоліз, дисеміновану внутрішньосудинну коагуляцію, гостру ниркову недостатність, гіпоглікемію. Важка малярія, викликана плазмодієм falciparum у неімунних жінок, перебігає з поганим прогнозом і асоціюється, крім зазначених вище ускладнень, з безсимптомними скороченнями матки, плацентарною недостатністю через виражену інвазію паразитами та гіпоглікемією. Тому жінкам репродуктивного віку рекомендовано призначати хіміопрофілактику при подорожі в ендемічні регіони.

Плацентарна малярія (асоційована з вагітністю малярія) – ураження плаценти – є однією з основних ознак малярії під час вагітності і широко використовується в якості стандартного показника для характеристики малярійної інфекції в епідеміологічних дослідженнях. Викликається малярійним плазмодієм falciparum (тропічна малярія).

Невелика кількість повідомлень інформує про застосування галофантрину в комбінації з іншими препаратами для лікування малярії на пізніх термінах вагітності без несприятливого результатів.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутній досвід застосування у людини. Згідно з інструкцією до препарату, у щурів продемонстровано залежне від дози зменшення ваги плодів при дозах, які становлять 1/8 від максимальної рекомендованої для людини.

Невідомо, чи ці знахідки стосуватимуться людини.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Згідно з інструкцією до препарату пероральні дози галофантрину не чинять несприятливого впливу на фертильність у самок та самців щурів при дозі, яка становить 1/6 від рекомендованої для людини, виходячи з площі поверхні тіла.  Дослідження в Африці виявили гістологічні докази токсичного впливу на яєчники на 5-й та 10-й дні після отримання високої дози галофантрину.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).

Адаптовано 22.05.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 27.05.2016 р.