ФЛІБАНСЕРИН

Назва англійською мовою: Flibanserin.

Група/призначення: антидепресант.

Флібансерин є агоністом серотоніну 5-HT1A і антагоністом рецепторів 5HT2A, 2B і 2C. Це експериментальний препарат, схвалений для лікування жінок у пременопаузі з гіпоактивним розладом статевого потягу.

Альтернативні назви / синоніми: Addyi.

Діюча речовина: флібансерин.

Рекомендації при вагітності: 

Обмежені дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:  

Відсутні дані про використання у людини – потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про використання флібансерину в період вагітності у людини в клінічній практиці. Хоча дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє коректно оцінити ризик для ембріону/плода. 

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. У щурів рівень, який не призводив до ембріо-фетальної токсичності у 15 разів перевищував клінічний вплив від рекомендованої дози для людини. Кролям вводили дози, які у 4-16 разів перевищували клінічну рекомендовану для людини – без тератогенних наслідків, пов’язаних з таким лікуванням. На фоні 8-кратної дози спостерігали резорбцію та зниження ваги плодів за присутності материнської токсичності.

У самок мишей зареєстрували істотне підвищення частоти пухлин молочних залоз (аденоакантома і аденокарцинома) і гапатоцелюлярних аденом/карцином. У самців мишей не відзначено підвищення частоти пухлин молочних залоз, але істотне підвищення частоти гепатоцелюлярної карциноми було присутнє. Дослідження фертильності у самок і самців щурів продемонстрували негативний результат.

Інформація щодо впливу на плід:

Флібансерин інтенсивно метаболізується до принаймні 35 метаболітів, більшість з яких присутні в плазмі в низькій концентрації. Два неактивні метаболіти наявні у плазмі в концентрації аналогічній показнику основної сполуки. Рівень зв’язування з білками плазми, переважно з альбуміном становить 98%, період напіввиведення – 11 годин.

Невідомо, чи флібансерин проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення припускають такий трансфер, але інтенсивний метаболізм зменшуватиме вплив на ембріон/плід.

В одному клінічному дослідженні з флібансерином у 8 жінок наступила вагітність, а 7 жінок завагітніли в іншому клінічному дослідженні. Одна жінка за бажанням перервала вагітність, 8 народили здорових дітей, 3 вагітності самовільно перервалися, 3 жінки були втрачені з-під нагляду.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування флібансерину в період лактації у людини. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, але інтенсивний метаболізм та високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватимуть кількість препарату в грудному молоці.

Препарат викликає седацію, що потенційно небезпечно для немовляти на грудному вигодовуванні. Найчастішими побічними ефектами у дорослих (≥2%) є запаморочення, сонливість, нудота, втома, безсоння, сухість в роті.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Відсутня інформація, проводились дослідження щодо покращення зниженого сексуального потягу у жінок.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox”.
3. Flibanserin (Addyi) Use During Pregnancy. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
4. Addyi (Flibanserin Tablets, for Oral Use): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
5. Addyi – flibanserin tablet, film coated (nih.gov) Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

Адаптовано 28.12.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 28.12.2023 р.