МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЕНЗАЛУТАМІД

Назва англійською мовою: Enzalutamide.
Група/призначення:

Антинеопластичні засоби. Антиандрогени. Це пероральний препарат для щоденного прийому, інгібітор ардрогенних рецепторів, який блокує декілька етапів сигнального шляху андрогенних рецепторів.

Покази: лікування пацієнтів з метастатичним гормонорефрактерним (кастрато резистентним) раком простати, які до цього отримували доцетаксел.

 Альтернативні назви / синоніми: кстанді.
Діюча речовина: ензалутамід.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:  протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутні повідомлення про застосування ензалутаміду в період вагітності у людини і вони є малоочікуваними, виходячи з  показів до призначення. Репродуктивних досліджень в експериментальних тварин не проводили. Механізм дії препарату припускає несприятливий вплив на плід.

За висновком дослідження 2013 року андрогенний рецептор був ключовим регулятором проліферації клітин міометрію, а порушення росту міометрію могло вплинути на результат вагітності та пологів.

НЕ ВІДОМО, ЧИ ЕНЗАЛУТАМІД РОЗПОДІЛЯЄТЬСЯ В СПЕРМІ
РЕКОМЕНДОВАНО ЧОЛОВІКАМ:
ЯКЩО ЧОЛОВІК ОТРИМУЄ ЕНЗАЛУТАМІД, ТО ПРОТЯГОМ ЦЬОГО ПЕРІОДУ ТА ЩЕ ТРИ МІСЯЦІ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ ВІН ПОВИНЕН ВИКОРИСТОВУВАТИ ПРЕЗЕРВАТИВ У СТОСУНКАХ З ВАГІТНОЮ ЖІНКОЮ ТА ПРЕЗЕРВАТИВ РАЗОМ З ІНШИМ ЕФЕКТИВНИМ МЕТОДОМ КОНТРАЦЕПЦІЇ У СТОСУНКАХ З ЖІНКОЮ РЕПРОДУКТИВНОГО ВІКУ, ЯКА МОЖЕ ЗАВАГІТНІТИ
Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивних досліджень в експериментальних тварин не проводили. Довготривалі дослідження у тварин для оцінки карциногенності на проводились. В багатьох дослідженнях ензалутамід не продемонстрував мутагенності. Довготривалі дослідження у самців щурів виявили атрофію простати та сім’яних міхурців на фоні дози на рівні рекомендованої для людини, виходячи з AUC (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). У собак спостерігали гіпосперматогенез та атрофію простати і придатків на фоні дози, яка становила 0,3 від рекомендованої для людини.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики препарату: печінковий метаболізм до активних та неактивних метаболітів.

Рівень зв’язування препарату з білками плазми, переважно з альбуміном, становить 97-98%, а активного метаболіту – 95%. Середній термін напіввиведення у пацієнтів після одноразової дози складає 5,8 днів (від 2,8 до 10,2 днів), у здорових волонтерів після одноразової дози 160 мг середній період напіввиведення активного метаболіту становив 7,8-10,6 днів.

Невідомо, чи ензалутамід або його активний метаболіт проникають через плаценту у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення такий трансфер припускають, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме кількість, яка потрапить до ембріону/плода.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про застосування ензалутаміду в період лактації у людини. Проте такі повідомлення є малоймовірними через специфічний показ до призначення. Якби препарат був використаний в період грудного вигодовування, то його молекулярна вага та довгий період напіввиведення припустили би екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’ування з білками плазми обмежив би кількість, що могла б потрапити до немовляти.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Enzalutamide Monograph for Professionals. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  3. Xtandi: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів“European Medicines Agency”.
  4. Xtandi – enzalutamide capsule XTANDI- enzalutamide tablet. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 10.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 10.10.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1442

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!