МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЕЛВІТЕГРАВІР


Група/призначення:

Противірусний засіб, інгібітор інтегрази ВІЛ-1. Покази: ВІЛ-1 інфекція у дорослих в складі комбінованої антиретровірусної терапії, які вже отримували лікування і мали ознаки реплікації вірусу, резистентного до численних антиретровірусних препаратів.

Призначається разом з бустером (підсилювачем) кобіцистатом (посилює дію елвітегравіру, але не впливає на ВІЛ).

Кобіцистат є вибірковим незворотним інгібітором ферментів цитохрому P450* (CYP) підродини CYP3A. Пригнічення опосередкованого CYP3A метаболізму кобіцистатом підвищує системну дію субстратів CYP3A, таких як елвітегравір, при цьому біодоступність обмежується, а період напіввиведення скорочується за рахунок метаболізму, залежного від CYP3A.

*Гени цитохрому Р450 приймають участь в метаболізмі багатьох медикаментів. Наприклад, мутації гену CYP2D6, що призводять до дефіциту ферментів, спричиняють уповільнення метаболізму антидепресантів, нейролептиків, β-адреноблокаторів, наркотичних анальгетиків та підвищення частоти побічних ефектів при їх вживанні. Навпаки, мутації CYP2D у вигляді тандемних копій гену призводять до надлишкової експресії цитохром Р450 оксидази. Індивідам з такими алелями для досягнення терапевтичного ефекту необхідно призначати значно вищі дози препаратів. “Повільні” метаболізатори (poor metabolism, PM) за CYP2D6 — це гомо- або гетерозиготні носії функціонально дефектних алельних варіантів даного гену CYP2D6.

Інші інгібітори інтегрази: долутегравір, ралтегравір. Див. також статтю ВІЛ-інфекція та вагітність.

Альтернативні назви / синоніми: немає.

Комбіновані препарати: генвоя (елвітегравір, кобіцистат, емтрицитабін, тенофовіру алафенамід), стрібілд (елвітегравір, кобіцистат, емтрицитабін, тенофовіру алафенамід).

Ці препарати приймаються один раз на добу і містять повну схему антиретровірусної терапії.

Діюча речовина: елвітегравір.
Рекомендації при вагітності:

Сумісний; користь для матері перевищує ризик для плода.

Рекомендації при лактації: протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):      

Дані від експериментальних тварин не свідчать про підвищення ризику вроджених вад розвитку, обмежений досвід застосування у людини. Якщо препарат призначено за показами, то не слід припиняти лікування з настанням вагітності.

Американська Public Health Service Task Force рекомендує ВІЛ-позитивним вагітним жінкам продовжувати або розпочинати антиретровірусну терапію.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Результати неклінічних досліджень були проаналізовані в інструкції до препарату та, детальніше, на сайті FDA. У щурів не виявлено підвищення частоти вроджених вад розвитку при дозах, в 23 рази вищих від рекомендованих для людини, а в кролів – при дозі 1/5 від рекомендованої для людини. Не спостерігали несприятливого впливу на фертильність чи постнатальний розвиток щурів. Кобіцистат не впливав на результати вагітностей негативно при дозах в 1,8 разів (щури) та 4,3 рази (кролі) вищих від рекомендованих для людини. Дози в обох видів тварин були обмежені токсичним впливом на матерів обох препаратів.

Інформація щодо впливу на плід:

Досвід застосування обмежений.

Реєстри вагітностей з вживанням антиретровірусних препаратів (Antiretroviral Pregnancy Registry) містить інформацію про проспективне спостереження за 18127 вагітностями з впливом всіх препаратів. Станом на 31 липня 2017 року зареєстровано 155 випадки впливу елвітегравіру в І триместрі та 49 – в ІІ-ІІІ триместрах. При лікуванні в І триместрі виявлено 3 випадки вроджених вад розвитку і жодного в групі впливу в ІІ-ІІІ триместрах.

У 2016 році повідомили про жінку, ліковану елвітегравіром/кобістатом до та протягом вагітності, яка народила дитину без вроджених вад розвитку і яка нормально розвивалась при спостереженні до віку 8 місяців.

Два рев’ю 1996 та 1997 років дійшли висновку, що всі жінки, які отримують антиретровірусну терапію повинні продовжувати її і при вагітності, а монотерапія є неадекватним лікуванням. До аналогічно висновку дійшли і у 2003 році з додатковою настановою, що лікування повинно продовжуватись для запобігання появи резистентних штамів. У 2009 році оновлена директива американського департаменту здоров’я та медичної допомоги щодо вживання антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ-1 інфікованих пацієнтів стверджує, що необхідно при вагітності продовжувати лікування за винятком ефавірензу. Якщо жінка лікувалась ралтегравіром, то таке лікування не слід припиняти з настанням вагітності, допоки користь для матері буде перевищувати невідомий ризик для плода. У 2010 році також видано оновлені рекомендації по використанню антиретровірусних препаратів для зниження перинатальної ВІЛ-1 трансмісії. Тобто, жінки, які отримують антиретровірусне лікування, повинні продовжувати його протягом вагітності і, незалежно від попередніх препаратів, зидовудин рекомендовано призначати інтранатально для профілактики вертикальної трансмісії до новонародженого.

Повідомити про вживання антиретровірусних препаратів в І триместрі та інші терміни, а також ознайомитись з оновленими даними можна за наступною адресою: http://www.apregistry.com.

Застосування препарату під час вигодовування: 

Згідно з інструкцією до препарату елвітегравір присутній у молоці щурів. ВІЛ був знайдений в грудному молоці інфікованих жінок, тому вважається, що грудне вигодовування може викликати деякі випадки педіатричної інфекції. ВООЗ рекомендує жінкам з ВІЛ-інфекцією відмовитись від грудного вигодовування, якщо існує безпечне альтернативне харчування для немовляти.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  2. Stribild (elvitegravir + cobicistat + emtricitabine + tenofovir). The AIDS InfoNet (http://www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/473).

 

Адаптовано 10.06.2018 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету. 
Переглянуто редакційною колегією 11.06.2018 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1174

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information