ДЕЗІРУДИН

Група/призначення:

Інгібітор тромбіну. Це специфічний інгібітор тромбіну людини, одинарний поліпептидний ланцюг з білковою структурою, яка незначно відрізняється від гірудину, антикоагулянту, що міститься в парафарінгеальних залозах медичних п’явок, Нirudo medicinalis.

Альтернативні назви / синоніми: немає.

Діюча речовина: дезірудин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання дезірудину при вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик, але відсутність досвіду застосування не дозволяє оцінити ембріо/фетальний ризик. Дезірудин, ймовірно, не проникає через плаценту у людини в клінічно значимій кількості, але це потребує вивчення, особливо з врахуванням тератогенності, яку спостерігали у двох видах тварин. Як нефракційний, так і низькомолекулярний гепарин вивчався у вагітних і, ймовірно, це є кращим варіантом для профілактики тромбозу глибоких вен після хірургічного втручання у вагітних.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів. У вагітних щурів підшкірна доза на рівні 0,3-4,0 від максимальної рекомендованої для людини, виходячи з площі поверхні тіла, продемонструвала тератогенність. Спостерігали наступні вроджені вади: омфалоцеле, асиметричну і зрощену грудину, вкорочені задні кінцівки, інші неспецифічні дефекти. Також відзначали набряк. У вагітних кролів добова підшкірна доза – 0,3-3,0 від максимальної рекомендованої для людини – асоціювалась з такими вадами, як розщілина хребта, мальротація задніх кінцівок, гідроцефалія, гастрошиз, інші неспецифічні дефекти. Карциногенні дослідження не проводились. Препарат не був генотоксичним у 3 тестах, а четвертий тест продемонстрував двозначний результат. На фоні доз на рівні ≤2,7 від максимальної рекомендованої для людини не спостерігали порушень фертильності у самців і самок щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Дезірудин призначається для профілактики тромбозу глибоких вен, який може призводити до легеневої емболії, у пацієнтів перед плановим хірургічним заміщенням стегна. Вводиться підшкірно.

Препарат метаболізується та елімінується нирками. Середній термінальний період напіввиведення становить близько 2 годин.

Невідомо, чи дезірудин проникає через плаценту у людини. Дані від експериментальних тварин припускають, що препарат чинить прямий або непрямий вплив на ембріон. Однак, молекулярна вага та короткий період напіввиведення припускають, що вплив на ембріон/плід є малоймовірним.

Застосування препарату під час вигодовування: відсутня інформація.

Молекулярна вага і короткий період напіввиведення (близько 2 годин) припускають, що екскреція до грудного молока є малоймовірною. Однак, навіть якщо препарат проникне до грудного молока, немовля його перетравить у шлунково-кишковому тракті, як білок. Таким чином, ризик для немовляти на грудному вигодовуванні видається низьким, якщо взагалі існує.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

Адаптовано 31.03.2020 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 01.04.2020 р.