МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей
UKRAINIAN CHILDREN
WITH DISABILITIES NEED HELP!

ДАБІГАТРАН ЕТЕКСИЛАТ

Назва англійською мовою:  dabigatran etexilate.
Група/призначення:

Антикоагулянт, інгібітор тромбіну.

Альтернативні назви / синоніми: прадакса.
Діюча речовина: дабігатран етексилат.
Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини – дані від експериментальних тварин припускають помірний ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини – потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання дабігатрану етексилату в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, а відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє належно оцінити ризик для ембріону/плода. Допоки не буде накопичено достатньо інформації, препаратами вибору для вагітних в якості антикоагулянтів залишаються низькомолекулярні гепарини.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. У вагітних щурів дози, які у  2,6-3 рази перевищували вплив, отримуваний у людини при використанні дози 300 мг/день, виходячи з AUC* (максимальна рекомендована добова доза для людини, MRHD), які вводили після імплантації, призводили до підвищення частоти загибелі плодів і надмірних вагінальних і маткових кровотеч, ближче до моменту пологів. Такі дози також спричиняли підвищення частоти затриманої або нерегулярної осифікації кісток черепа та хребців. Препарат не індукував розвиток великих вад у щурів і кролів (дози, застосовані у кролів невідомі). При лікуванні самців і самок щурів дабігатраном перед паруванням і до імплантації (6-й день вагітності) дозами, наведеними вище, відзначали зменшення числа імплантацій.

Дворічне дослідження у мишей і щурів не виявило карциногенності. В численних дослідах не спостерігали мутагенних ефектів.

Інших, крім зменшення числа імплантацій, несприятливих впливів на фертильність у самців і самок щурів не спостерігали.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Інформація щодо впливу на плід:

Препарат є прямим інгібітором тромбіну, вводиться перорально. Призначається для зменшення ризику інсульту та системної емболії у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь. Після перорального прийому препарат конвертується до дабігатрану, активного агенту. Надалі дабігатран метаболізується до 4 різних ацил глюкуронідів, всі з яких мають аналогічні дабігатрану властивості.

Рівень зв’язування з білками плазми становить 35%, період напіввиведення – 12-17 годин.

Невідомо, чи дабігатран етексилат або дабігартан проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага основної сполуки та дабігатрану, низький рівень зв’язування з білками, довгий період напіввиведення припускають трансфер до ембріону/плода.

В огляді 2010 року щодо нових пероральних антикоагулянтів зазначено відсутність плацентарного трансферу препарату (без посилань на джерела).

Рев’ю 2018 року описало 27 вагітностей з впливом дабігатрану з неповною інформацією про результати цих вагітностей. Наступна стаття охопила 36 вагітностей, результати були доступні у 16 випадках: 2 самовільні викидні, 8 медичних абортів, 6 народжених живими – у всіх категоріях без вроджених вад.

Найчастіші побічні ефекти препарату: біль/дискомфорт в шлунку, нудота, діарея, розлади травлення, кровотечі (носові, ротові, вагінальні, ректальні) – можливі кровотечі в пологах.

Застосування препарату під час вигодовування:

Молекулярна вага основної сполуки, низький рівень зв’язування з білками, довгий період напіввиведення припускають екскрецію препарату та його метаболітів до грудного молока. Наслідки такого впливу на немовля на грудному вигодовуванні невідомі, препарат абсорбується перорально. Вторинне джерело повідомляє про 2 жінок, які в період лактації приймали 2,6 мг/кг дабігатрану і він виявлявся в грудному молоці. В цих двох випадках було визначено пік концентрації препарату на рівні 8,2 мкг/л через 7 годин в однієї жінки та 52,6 мкг/л через 171 годину в іншої.Допоки не буде накопичено достатньо інформації, препаратами вибору в період лактації в якості антикоагулянтів залишаються низькомолекулярні гепарини.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” http://www.reprotox.org
  3. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/?term=dabigatran.
  4. Інформація з бази даних “Drugs.com” – https://www.drugs.com/search.php?searchterm=dabigatran&sources%5B%5D=.
  5. Інформаційний портал про ліки Національної медичної бібліотеки США – https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/dabigatran.
  6. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD – https://www.rxlist.com/pradaxa-drug.htm.
  7. Niebyl, J, Simpson, J, Glob. libr. women’s med., (ISSN: 1756-2228) 2008; DOI 10.3843/GLOWM.10096 https://www.glowm.com/section_view/heading/teratology-and-drugs-in-pregnancy/item/96.
  8. Інформація про ліки з сайту Національної медичної бібліотеки США “MedlinePlus” – https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610024.html.

 

Адаптовано 25.07.2022 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету
Переглянуто редакційною колегією 25.07.2022 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1321

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Представляємо