МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

КРИЗОТИНІБ

Назва англійською мовою:  crizotinib.
Група/призначення:

Протипухлинні засоби, інгібітори протеїнкінази.

Альтернативні назви/синоніми: ксалкорі, крізотініб.
Діюча речовина: кризотиніб.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації: протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання кризотинібу в період вагітності у людини. В двох видів тварин спостерігали токсичний вплив на розвиток на фоні доз, подібних до рекомендованих у людини. Виходячи з механізму дії препарату, його слід уникати у вагітних.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

У випадку лікування щурів в період органогенезу підвищувалась частота постімплантаційних втрат на фоні доз на рівні 1,2 від рекомендованої для людини, виходячи з AUC*. Не виявлено підвищення частоти структурних аномалій у щурів при використанні доз, токсичних для матері (5-кратна максимальній рекомендованій, виходячи з AUC) та у кролів  – трикратна доза відповідно. На фоні цих доз зменшувалась вага тіла плодів. Досліджень карциногенності не проводилось. Кризотиніб був генотоксичним в численних дослідженнях, мутагенності не виявлено. Не проводилось досліджень з вивчення фертильності. Щодо досліджень токсичності у щурів: у самців виявлена ​​дегенерація сперматоцитів пахітен на фоні доз, трикратних максимальній рекомендованій для людини, виходячи з AUC, призначених на 28 днів; у самок на фоні аналогічних 10-кратних доз протягом 3 днів відзначали одноклітинний некроз фолікулів яєчника.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Інформація щодо впливу на плід:

Кризотиніб є пероральним інгібітором рецепторів тирозинкінази. Призначається  для лікування поширеного недрібноклітинного раку легень,  позитивного до кінази анапластичної лімфоми (ALK)-positive), що виявляється тестом, схваленим FDA.

Препарат метаболізується до неактивних метаболітів, рівень зв’язування з білками становить 91%. Середній період напіввиведення триває 42 години після одноразової дози, але при багаторазовому прийомі може подовжуватись.

Не відомо, чи кризотиніб проникає через плаценту в людини. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення припускають такий трансфер, а кількість препарату, який впливатиме на ембріон/плід обмежуватимесь відносно високим рівнем зв’язування з білками плазми.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання кризотинібу в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, кількість препарату обмежуватиме відносно високий рівень зв’язування з білками плазми. Допоки не буде накопичено достатньо даних про вплив препарату, найкращою рекомендацією залишається відмова від грудного вигодовування у випадку необхідності лікування матері.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  3. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500840/.

 

Адаптовано 11.04.2022 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, асистент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету
Переглянуто редакційною колегією 11.04.2022 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Всього статей

1258

Наша подяка
 
Представляємо


Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information