КАЛЬЦІПОТРІЕН

Назва англійською мовою:  calcipotriene.

Група/призначення:

Дерматологічний препарат для лікування псоріазу.

Альтернативні назви / синоніми: кальціпотріол, дайвонекс,

Діюча речовина: кальціпотріен.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутня інформація про використання кальціпотріену в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають помірний ризик, але відсутні докази того, що похідні вітаміну D призводять до токсичного впливу на розвиток. Тільки невелика кількість препарату абсорбується до системної циркуляції, а ембріо-фетальний ризик, ймовірно, є подібним до кальцитріолу, який визнаний сумісним з вагітністю.

Два огляди 2002 та 2005 років щодо лікування псоріазу визнали місцеве застосування кальціпотріену безпечним для вагітних. В одного новонародженого з пренатальним впливом кальцитріолу спостерігали помірну гіперкальціемію, що є потенційним ускладненням при використанні кальціпотріену також.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів і кролів з пероральним застосуванням препарату, очікувана біодоступність склала 40-60%. Розраховано дози, які не шкодять плодам і матерям – вони рівні очікуваному системному впливу від нанесеної на шкіру дози, виходячи з площі поверхні тіла (BSA – body surface area; HSEL – рівні системного впливу на людину). У щурів пероральні дози на рівні 7,4 від описаної вище (HSEL) призводили до істотного підвищення частоти скелетних аномалій (збільшені тім’ячка (ймовірно за рахунок впливу на метаболізм кальцію) та додаткові ребра. У кролів відзначали  зростання токсичних проявів у плодів і матерів також на фоні 7,5 від HSEL. Дози на рівні 17,5 від HSEL спричиняли підвищення частоти виникнення лобкових кісток, додаткових фаланг передніх кінцівок та неповної оссифікації кісток.

Довготривалі дослідження карциногенезу в мишей з місцевими застосуванням кальціпотріену без впливу ультрафіолетового випромінювання не продемонстрували істотних змін в частоті виникнення пухлин. Проте, коли миші зазнали ще й впливу ультрафіолетового випромінювання, препарат посилював ефект  випромінювання на спричинення пухлин шкіри. Кальціпотріен не продемонстрував мутагенності в численних дослідженнях на фоні пероральних доз до 7,5 від HSEL, не порушував фертильності та репродуктивної поведінки у щурів.

Інформація щодо впливу на плід:

Кальціпотріен є синтетичним похідним вітаміну D3 (кальцитріолу), доступний у вигляді крему, мазі, розчинів. Призначається для лікування плямистого псоріазу у дорослих. Клінічні дослідження з препаратом у вигляді мазі виявили, що приблизно 6% та 5% нанесеної дози абсорбується до системного кровотоку, нанесеного на шкіру з псоріазом та не змінену шкіру відповідно. Велика кількість абсорбованого препарату перетворюється на неактивний метаболіт протягом 24 годин після нанесення на шкіру.

Метаболізм аналогічний такому в кальцитріолу. Системна абсорбція крему та розчинів не вивчалась.

Невідомо, чи кальціпротріен проникає через плаценту у людини. По аналогії з кальцитріолом препарат проникає до кровотоку плода.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання кальціпотріену в період лактації у людини. Тільки невелика кількість абсорбується до системного кровотоку і, можливо, проникає до грудного молока. Оскільки препарат є синтетичним похідним вітаміну D, який є сумісним з грудним вигодовуванням, місцеве використання кальціпотріену класифікується аналогічно.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
3. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” –  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501623/.

 

Адаптовано 28.12.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 28.12.2021 р.