МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей
UKRAINIAN CHILDREN
WITH DISABILITIES NEED HELP!

КАБОЗАНТІНІБ

Назва англійською мовою:  cabozantinib.
Група/призначення:

Антинеопластичний (інгібітор тирозинкінази).

Альтернативні назви / синоніми: кабометикс.
Діюча речовина: кабозантиніб.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації: протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання каозантінібу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають ризик, проте відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє коректно оцінити ембріо-фетальний ризик. Виходячи з механізму дії  препарату можлива шкода для плода. Якщо жінка вагітна або завагітніла на фоні лікування кабозантинібом, її слід інформувати про потенційний ризик для ембріону/плода.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. При щоденному введенні препарату щурам в період органогенезу спостерігали загибель ембріонів та плодів на фоні доз, які становили <1% від впливу у людини, виходячи з AUC* при застосуванні рекомендованої дози. Відзначали затримку осифікації, скелетні варіації на фоні доз, які становили ≥0.03% від рекомендованої для людини.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

У кролів при щоденному введенні в період органогенезу діагностували мальформації та варіації внутрішніх органів, включно зі зменшенням розмірів селезінки, відсутністю долі легені при використанні дози, яка становила приблизно 11% від рекомендованої для людини.

Досліджень карциногенності не проводилось. Препарат не продемонстрував мутагенності чи кластогенності в різних дослідженнях. У щурів порушувалась фертильність: у самців  зменшувались кількість сперматозоїдів  та вага репродуктивних органів), у самок зменшувалась кількість народжених живими ембріонів та зростала частота пре- та постімплантаційних втрат, некроз ячників.  Також вплив на фертильність відзначали у собак (гіпоспермія у самців та відсутність жовтого тіла у самок).

Інформація щодо впливу на плід:

Кабозантиніб, субстрат CYP3A4, in vitro є пероральним інгібітором активності тирозинкінази. Призначається для лікування пацієнтів з прогресуючим метастатичним медулярним раком щитоподібної залози. Препарат метаболізується до неактивних метаболітів, рівень зв’язування з білками плазми є високим – >99,7%, ефективний період напіввиведення становить приблизно 55 годин.

Невідомо, чи кабозантиніб проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та довгий ефективний період напіввиведення припускають такий трансфер, проте високий рівень зв’язування з білками плазми обежуватиме впоив на ембріон/плід.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання кабозантинібу в період лактації у людини. Молекулярна вага та довгий ефективний період напіввиведення припускають екскрецію до грудного молока, проте високий рівень зв’язування з білками може обмежувати цю кількість. Наслідки впливу на немовля невідомі. Однак, препарат часто призводить до токсичних проявів у дорослих, а саме діареї, стоматиту, зниження апетиту та ваги, нудоти, слабкості, болі в ротовій та черевній порожнині. Тому найкращою рекомендацією є не використовувати кабозантиніб в період грудного вигодовування.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed) – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500842/.

 

Адаптовано 28.11.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 29.11.2021 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1321

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Представляємо