БЕКСАРОТЕН
Група/призначення: антинеопластичний препарат.
Бексаротен належить до субкласу ретиноїдів, які селективно зв’язуються та активують підтипи ретиноїдних рецепторів Х (RXRα, RXRβ, RXRγ). Ці підтипи надалі взаємодіють з різними рецепторами, щоб функціонувати як фактори транскрипції, які регулюють експресію генів, що контролюють клітинну диференціацію і проліферацію.
Бексаротен призначається для лікування рефрактерних шкірних проявів шкірної Т-клітинної лімфоми. Ідентифіковано 4 активні метаболіти.
Альтернативні назви / синоніми: таргретин.
Діюча речовина: бексаротен.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:
Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):
Бексаротен протипоказаний при вагітності. Відсутня інформація про використання препарату при вагітності у людини. Перед початком терапії у жінок репродуктивного віку слід виключити вагітність, використовуючи надійні методи контрацепції (одночасно два). Якщо ці умови витримані, препарат призначають на 2-3-й дні нормального менструального циклу. Контрацепцію слід застосовувати за 1 місяць до лікування, під час лікування і ще протягом місяця після закінчення лікування. Виробник також рекомендує проводити повторні тести на вагітність щомісяця протягом періоду лікування. Крім того, пацієнти-чоловіки, партнерки яких вагітні, можливо вагітні або можуть завагітніти, повинні використовувати презервативи під час лікування і ще 1 місяць після закінчення лікування.
Інформація щодо досліджень на тваринах:
Репродуктивні дослідження у вагітних щурів в період органогенезу проводились з пероральними дозами, які становили 1/3 від AUC* у людини на фоні рекомендованої дози. Це призводило до неповної осифікації. На фоні дози 1,33 від рекомендованої для людини спостерігали розщілину піднебіння, зменшення випинання очного яблука/мікрофтальмію, зменшення вух. Дози, вищі за 0,8 від рекомендованої для людини викликали загибель ембріонів і плодів. Дозою, яка не призводила до несприятливих наслідків, була 1/6 від рекомендованої для людини. Досліджень фертильності та карциногенності не проводилось, тести на мутагенність і кластогенність були негативними.
|
*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою). |
Інформація щодо впливу на плід:
Невідомо, чи бексаротен проникає через плаценту у людини. Його молекулярна вага припускає такий трансфер.
Застосування препарату під час вигодовування:
Відсутня інформація про використання бексаротену при лактації у людини. Молекулярна вага припускає екскрецію до грудного молока. Через невідому кількість препарату, яка проникає до грудного молока та потенційні несприятливі наслідки для немовляти не рекомендується грудне вигодовування у випадку лікування матері бексаротеном.
Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
- Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.