МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

БЕКСАРОТЕН

Група/призначення: антинеопластичний препарат.

Бексаротен належить до субкласу ретиноїдів, які селективно зв’язуються та активують підтипи ретиноїдних рецепторів Х (RXRα, RXRβ, RXRγ). Ці підтипи надалі взаємодіють з різними рецепторами, щоб функціонувати як фактори транскрипції, які регулюють експресію генів, що контролюють клітинну диференціацію і проліферацію.

Бексаротен призначається для лікування рефрактерних шкірних проявів шкірної Т-клітинної лімфоми. Ідентифіковано 4 активні метаболіти.

Альтернативні назви / синоніми: таргретин.
Діюча речовина: бексаротен.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Бексаротен протипоказаний при вагітності. Відсутня інформація про використання препарату при вагітності у людини. Перед початком терапії у жінок репродуктивного віку слід виключити вагітність, використовуючи надійні методи контрацепції (одночасно два). Якщо ці умови витримані, препарат призначають на 2-3-й дні нормального менструального циклу. Контрацепцію слід застосовувати за 1 місяць до лікування, під час лікування і ще протягом місяця після закінчення лікування. Виробник також рекомендує проводити повторні тести на вагітність щомісяця протягом періоду лікування. Крім того, пацієнти-чоловіки, партнерки яких вагітні, можливо вагітні або можуть завагітніти, повинні використовувати презервативи під час лікування і ще 1 місяць після закінчення лікування.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження у вагітних щурів в період органогенезу проводились з пероральними дозами, які становили 1/3 від AUC* у людини на фоні рекомендованої дози. Це призводило до неповної осифікації. На фоні дози 1,33 від рекомендованої для людини спостерігали розщілину піднебіння, зменшення випинання очного яблука/мікрофтальмію, зменшення вух. Дози, вищі за 0,8 від рекомендованої для людини викликали загибель ембріонів і плодів. Дозою, яка не призводила до несприятливих наслідків, була 1/6 від рекомендованої для людини. Досліджень фертильності та карциногенності не проводилось, тести на мутагенність і кластогенність були негативними.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Інформація щодо впливу на плід:

Невідомо, чи бексаротен проникає через плаценту у людини. Його молекулярна вага припускає такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання бексаротену при лактації у людини. Молекулярна вага припускає екскрецію до грудного молока. Через невідому кількість препарату, яка проникає до грудного молока та потенційні несприятливі наслідки для немовляти не рекомендується грудне вигодовування у випадку лікування матері бексаротеном.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

 

Адаптовано 13.04.2020 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету
Переглянуто редакційною колегією 13.04.2020 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1443

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!