МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

БЕКСАРОТЕН

Група/призначення: антинеопластичний препарат.

Бексаротен належить до субкласу ретиноїдів, які селективно зв’язуються та активують підтипи ретиноїдних рецепторів Х (RXRα, RXRβ, RXRγ). Ці підтипи надалі взаємодіють з різними рецепторами, щоб функціонувати як фактори транскрипції, які регулюють експресію генів, що контролюють клітинну диференціацію і проліферацію.

Бексаротен призначається для лікування рефрактерних шкірних проявів шкірної Т-клітинної лімфоми. Ідентифіковано 4 активні метаболіти.

Альтернативні назви / синоніми: таргретин.
Діюча речовина: бексаротен.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Бексаротен протипоказаний при вагітності. Відсутня інформація про використання препарату при вагітності у людини. Перед початком терапії у жінок репродуктивного віку слід виключити вагітність, використовуючи надійні методи контрацепції (одночасно два). Якщо ці умови витримані, препарат призначають на 2-3-й дні нормального менструального циклу. Контрацепцію слід застосовувати за 1 місяць до лікування, під час лікування і ще протягом місяця після закінчення лікування. Виробник також рекомендує проводити повторні тести на вагітність щомісяця протягом періоду лікування. Крім того, пацієнти-чоловіки, партнерки яких вагітні, можливо вагітні або можуть завагітніти, повинні використовувати презервативи під час лікування і ще 1 місяць після закінчення лікування.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження у вагітних щурів в період органогенезу проводились з пероральними дозами, які становили 1/3 від AUC* у людини на фоні рекомендованої дози. Це призводило до неповної осифікації. На фоні дози 1,33 від рекомендованої для людини спостерігали розщілину піднебіння, зменшення випинання очного яблука/мікрофтальмію, зменшення вух. Дози, вищі за 0,8 від рекомендованої для людини викликали загибель ембріонів і плодів. Дозою, яка не призводила до несприятливих наслідків, була 1/6 від рекомендованої для людини. Досліджень фертильності та карциногенності не проводилось, тести на мутагенність і кластогенність були негативними.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Інформація щодо впливу на плід:

Невідомо, чи бексаротен проникає через плаценту у людини. Його молекулярна вага припускає такий трансфер.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про використання бексаротену при лактації у людини. Молекулярна вага припускає екскрецію до грудного молока. Через невідому кількість препарату, яка проникає до грудного молока та потенційні несприятливі наслідки для немовляти не рекомендується грудне вигодовування у випадку лікування матері бексаротеном.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

 

Адаптовано 13.04.2020 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету
Переглянуто редакційною колегією 13.04.2020 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1469

Актуально
В травні

Найпопулярніші статті: Алогліптин, Фомепізол, Ніволумаб
Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!