БЕТАКСОЛОЛ

Група/призначення:

Кардіоселективний бета-1-бета-адреноблокатор; офтальмологічний засіб.

Бета-адреноблокатори – група фармакологічних препаратів, які блокують бета-адренорецептори. Розрізняють бета-1- та бета-2-адренорецептори. При блокаді бета-1-адренорецепторів спостерігаються переважно кардіальні ефекти: зменшення сили та частоти серцевих скорочень, пригнічення серцевої провідності. При блокаді бета-2-адренорецепторів відбувається підвищення тонусу бронхів, матки при вагітності, артеріол.

Покази: лікування артеріальної гіпертензії при вагітності; місцеве лікування глаукоми.

Альтернативні назви / синоніми: бетоптик, керлон.

Діюча речовина: бетаксолол.

Рекомендації при вагітності:

Припускається ризик в ІІ та ІІІ триместрах.

Рекомендації при лактації:

Обмежені дані про застосування у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Деякі бета-блокатори можуть спричиняти затримку розвитку плода та зменшення ваги плаценти, особливо ті, яким не властива симпатоміметична активність (часткові агоністи). Бетаксолол не має симпатоміметичних властивостей. Однак, затримка розвитку плода та зменшення ваги плаценти може потенційно виникати при впливі всіх препаратів цієї групи. Хоча затримка розвитку плода є істотним недоліком, проте користь для матері від такого лікування може перевищувати ризик для плода. Підхід повинен бути індивідуальним. Лікування, розпочате на початку ІІ триместру асоціюється з більш вираженим зменшенням ваги плода та плаценти, в той час, як розпочате в ІІІ триместрі лікування впливає тільки на вагу плаценти.

Новонароджені, які зазнали впливу препарату перед пологами повинні ретельно обстежуватись/спостерігатись в перші 24-48 годин життя на предмет ознак бета-блокади.

Довготривалий пренатальний вплив цього класу препаратів не вивчався.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Бетаксолол був тератогенним у щурів, призводячи до скелетних та вісцеральних аномалій на фоні токсичних для матері доз (в 600 разів вищих від максимально рекомендованої для людини). При цих дозах також відзначали постімплантаційні втрати та зменшення ваги плодів. При дозах, які в 6 та 60 разів перевищують рекомендовані для людини спостерігали зростання частоти неопущення яєчок та редукції грудини. У кролів не спостерігали тератогенності, але при найвищій дозі відбувалось збільшення частоти постімплантаційних втрат (в 54 рази вищій від о рекомендовануої для людини).

Інформація щодо впливу на плід:

Досвід застосування обмежений.

Бетаксолол швидко приникає до плаценти. Середнє співвідношення плід:мати в пологах становить 0,93. Період напіввиведення у новонароджених становить 14,8-38,5 годин, у матерів – 15,6-22,1 годин (в середньому 19 годин).

Французьке дослідження 1990 року повідомляє результати досліджень 22 жінок, лікованих бетаксололом (10-40 мг/день) для лікування легкої та помірної гіпертензії. Лкування в середньому розпочинали у терміні 37,2 тижнів. Середній гестаційний вік в пологах становив 37,2 тижні, середня вага 23 новонароджених – 2,6 кг (1 двійня). В однієї дитини виявлено затримку розвитку (початок процесу до терапії бетаксололом), 5 немовлят були недоношеними. Всі діти були здоровими при обстеженні у 9 місяців.

Застосування препарату під час вигодовування:

Виходячи з невеликої кількості обстежень бетаксолол концентрується в грудному молоці. Співвідношення молоко:плазма становить приблизно 3,0.

Малоймовірно, що офтальмологічне використання бетаксололу може несприятливо вплинути на немовля.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 15.10.2016 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 17.10.2016 р.