БЕПОТАСТИН ОФТАЛЬМОЛОГІЧНИЙ

Назва англійською мовою:  bepotastine ophthalmic.

Група/призначення: антигістамінний препарат.

Альтернативні назви / синоніми: бепотас, бепотастін.

Діюча речовина: бепотастин.

Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини – ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Відсутні повідомлення про використання бепотастину очних крапель в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик. При місцевому застосуванні [в очі] системна біодоступність є дуже низькою. Антигістамінні препарати, блокатори H1-рецепторів асоціюються з низьким ризиком для вагітних. Досвід застосування у людини відсутній, але, ймовірно, препарат є сумісним з вагітністю. Для зменшення кількості препарату, яка б досягла системної циркуляції (при вагітності та лактації), рекомендовано після закапування натиснути на слізний канал в кутику ока, принаймні, на 1 хвилину, а потім видалити зайву кількість, яка не всмокталась.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились з використанням пероральних доз у щурів і кролів. У щурів в період органогенезу та розвитку плода було використано пероральні дози, які у 3300 разів перевищували очікувану системну концентрацію після місцевого застосування у людини – без тератогенних наслідків. У 5 разів вищі дози потенційно спричиняли скелетні аномалії. У випадку застосування цих останніх високих доз  в перинатальному періоді та на час лактації, у щурів спостерігали підвищення частоти мертвонароджень і зниження росту й розвитку дитинчат. Встановлено дозу, яка не спричиняла несприятливих наслідків – 1650-кратна дозі, що призводить до очікуваної системної концентрації.  У кролів дози, введені в період органогенезу та розвитку плода, які перевищували у 13000 разів рекомендовану для людини, виходячи з площі поверхні тіла,  не продемонстрували тератогенності.

Довготривалі дослідження зафіксували, що препарат не істотно індукував розвиток пухлин у мишей і щурів. Численні досліди відзначили генотоксичність. Виявлено незначне зниження індексу фертильності та числа плодів, що вижили у випадку призначення самкам і самцям щурів дози, значно вищої за 3300-кратну очікуваній системній концентрації, а при зниженні дози до 3300-кратної порушень фертильності не знаходили.

Інформація щодо впливу на плід:

Це антигістамінний препарат, блокатор H1-рецепторів та інгібітор вивільнення гістаміну з тучних клітин. Призначається для лікування свербіжу, асоційованого з алергічним кон’юнктивітом. При місцевому застосуванні системна абсорбція є мінімальною.

При закапуванні здоровим дорослим по одній краплі препарату в кожне око 4 рази на день протягом 7 днів фіксували пік концентрації в плазмі на рівні 7,3 нг/мл через 1-2 години. Період напіввиведення препарату не встановлено, через 24 години рівень у плазмі був нижчим від порогу визначення, який становить 2 нг/мл. Метаболізм препарату є мінімальним, 75-90% виводиться з сечею в незмінному виді. Рівень зв’язування з білками плазми є помірним – приблизно 55%.

Невідомо, чи бепотастин проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та помірний рівень зв’язування з білками плазми припускають такий трансфер, але клінічний вплив на ембріон/плід обмежуватиметься низькою системною біодоступністю.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про використання бепотастину очних крапель в період лактації у людини. Молекулярна вага препарату та помірний рівень зв’язування його з білками плазми припускають екскрецію до грудного молока, але клінічний вплив на немовля на грудному вигодовуванні обмежуватиметься низькою системною біодоступністю.

Для зменшення кількості препарату, яка б досягла системної циркуляції (при вагітності та лактації), рекомендовано після закапування натиснути на слізний канал в кутику ока, принаймні, на 1 хвилину, а потім видалити зайву кількість, яка не всмокталась.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
2. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501694/.

Адаптовано 15.07.2022 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету

Переглянуто редакційною колегією 15.07.2022 р.