АВАНАФІЛ

Назва англійською мовою: avanafil.

Група/призначення:

Вазодилятатор, препарати для лікування еректильної дисфункції.

Альтернативні назви / синоніми: стенда, аваналав.

Діюча речовина: аванафіл.

Рекомендації при вагітності:

Обмежені дані про застосування у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:

Відсутні дані про використання у людини; потенційно токсичний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання аванафілу в період вагітності у людини. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, але відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє коректно оцінити ембріо-фетальний ризик. Повідомлення про використання у вагітних є малоймовірними через покази до призначення аванафілу. Але, оскільки він є вазодилятатором, то може використовуватись і в такій якості (як наприклад, силденафіл).

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів та кролів. Щурам призначали препарат на 6-17 дні вагітності без ознак тератогенності чи ембріо-фетальної токсичності (на фоні впливу, 8-кратного отримуваному у людини від максимальної рекомендованої дози в 200 мг, виходячи з AUC* загального аванафілу (зв’язаного з білком та вільного препарату). Токсична для матері доза (вплив, 30-кратний від максимальної рекомендованої дози для людини) знижувала вагу тіла плодів без формування структурних аномалій.

У випадку введення від 6 дня вагітності до 20 дня лактації дози, яка спричиняла вплив на рівні ≥17 від впливу у людини, порушувався ріст та розвиток потомства.

Не виявлено впливу на репродуктивну поведінку самок щурів та потомства на фоні найвищої дози.

У кролів, які отримували препарат в період 6-18 днів вагітності не спостерігали ознак тератогенності на фоні 6-кратного впливу відносно максимальної рекомендованої для людини дози. Токсична для матерів доза, яка знижувала вагу тіла, призводила до підвищення частоти постімплантаційних втрат та пізніх резорбцій.  Дослідження карциногенності у мишей та щурів були негативними, як і численні дослідження мутагенності та кластогенності. У самців і самок щурів не відмічено порушень фертильності, естрального циклу, рухливості сперматозоїдів, підвищення частки аномальних сперматозоїдів на фоні 11-кратного впливу.

Інформація щодо впливу на плід:

Наводимо дані різних досліджень.

Аванафіл – це вазодилятатор, інгібітор фосфодіестерази, який посилює дію оксиду азоту. Належить до того ж фармакологічного класу, що й силденафіл та йохімбін.

Препарат частково метаболізується в печінці. Рівень зв’язування з білками плазми становить 99%, кінцевий період напіввиведення – приблизно 5 годин.

Невідомо, чи аванафіл проникає через плаценту у людини. Молекулярна вага та помірний період напіввиведення припускають такий трансфер, проте його обмежуватиме високий рівень зв’язування з білками плазми.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутня інформація про застосування в період лактації, проте поява таких повідомлень є малоймовірною, виходячи з показів до призначення. В той же час препарат є вазодилятатором і може застосовуватись в такій якості.

Молекулярна вага та помірний термінальний період напіввиведення припускають, що препарат проникатиме до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками обмежуватиме цю кількість.

Найчастішими несприятливими наслідками у дорослих є головний біль, почервоніння, закладеність носа, назофарингіт, біль в спині.

Хоча використання препарату в період грудного вигодовування є малоймовірним, немовлят слід моніторувати на предмет таких ефектів.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.

Адаптовано за матеріалами:

1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.

Адаптовано 01.08.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.

Переглянуто редакційною колегією 02.08.2021 р.