АМІКАЦИН

Група/призначення:

Напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектру дії, що діє бактерицидно. Зв’язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної і матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій. Похідне канаміцину.

Альтернативні назви / синоніми: амікін.

Діюча речовина: амікацину сульфат.

Рекомендації при вагітності: сумісний.

Рекомендації при лактації: сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Амікацину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів часто уникають під час вагітності через теоретичні проблеми щодо ототоксичності та нефротоксичності. Ці побоювання не виключають застосування препарату, якщо він показаний для лікування серйозної інфекції.

Амікацин, що вводився вагітним щурам спровокував гістологічні ознаки ниркової токсичності, але нефротоксичність цього препарату була меншою, ніж у гентаміцину і нетилміцину, з яким він порівнювався.

У звіті з Бельгії висловлено припущення, що внутрішньовенне спільне введення ібупрофену-лізину знижує кліренс амікацину у недоношених немовлят.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Коли ототоксичність великої кількості аміноглікозидів була визначена в культурі кохлеарних клітин новонароджених мишей, було також встановлено, що амікацин менш токсичний, ніж неоміцин, гентаміцин, і дигідрострептоміцин. У вагітних морських свинок, введення 100 мг/кг/добу впродовж 56 днів, починаючи з 7-го дня вагітності спричинило певну гістологічну зміну в волоскових клітинах у декількох новонароджених, але ніяких змін в слуховій чутливості. Навіть 200 мг/кг/день безсумнівно не змінили слухову чутливість.

Максимальна доза для людини становить 15 мг/кг/день.

Інформація щодо впливу на плід:

У маркуванні амікацину відзначено, що він не повинен використовуватися під час вагітності через можливість шкоди для плода; однак, це твердження появилося через повідомлення про ототоксичність разом зі стрептоміцином, іншим аміноглікозидом. Доклінічні дослідження на тваринах не показали ушкодження плода амікацином.

Плацентарний трансфер амікацину вивчався на людях. Протягом першого і другого триместру, пік концентрації у сироватці плода був у межах 1/6 – 1/2 материнської. Препарат був зосереджений в нирках плода з концентраціями у сечі, що відображають материнську сироватку, а не концентрацію в сироватці плода.

Застосування препарату під час вигодовування (короткий висновок):

У клінічних дослідженнях, концентрації амікацину в молоці були занадто низькими для вимірювання. У дослідженнях, проведених у кіз і овець, амікацин був виявлений у молоці впродовж 2-6 годин після внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення в низьких концентраціях. Грунтуючись на цих спостереженнях і поганій пероральній абсорбції аміноглікозидів, побічні ефекти під час лактації не слід очікувати.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Дослідження репродуктивності на щурах показали, що немає ніяких негативних наслідків на фертильність або результат вагітності з рівнями доз до 200 мг/кг/день. На високому рівні дози є свідченням ниркової недостатності у потомства, але не було ніякого збільшення вроджених аномалій. Інші тератологічні дослідження не вказують на збільшення вроджених аномалій у мишей, щурів і кроликів, за винятком збільшення скелетних аномалій у потомства щурів.

Амікацин сумісний з нормальною рухливістю і життєздатністю сперматозоїдів у жеребців і препаратах сперми бика.

Адаптовано за матеріалами:

1. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
2. Briggs G, Freeman R, Yaffe S. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Ninth edition, 2011, Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins. 1728 pages. ISBN: 978-1-60831-708-0.

Адаптовано 10.02.2016 р.:
Т.О. Закутній, студент 6 курсу медичного факультету № 2 Буковинського державного медичного університету.

Переглянуто редакційною колегією 24.05.2016 р