МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

АФЛІБЕРСЕПТ

Група/призначення:

Засоби, які застосовують при розладах судин ока.

Афліберсепт є рекомбінантним гібридним білком, що складається із частин позаклітинних доменів 1-го та 2-го рецепторів судинного ендотеліального фактора росту/фактору росту ендотелію  судин (ФРЕС; Vascular Endothelial Growth Factor — VEGF) людини, злитих з Fc-ділянкою людського IgG1. Афліберсепт виробляється клітинами К1 яєчника китайського хом’ячка за технологією рекомбінантної ДНК. Афліберсепт діє як розчинний рецептор-пастка (VEGF TRAP («пастка для VEGF»), який зв’язує судинний ендотеліальний фактор росту-А (VEGF-А) та плацентарний фактор росту (Placental Growth Factor – PlGF) зі значно вищою спорідненістю, ніж при зв’язуванні з природними рецепторами, і, таким чином, може інгібувати зв’язування і активацію цих споріднених VEGF-рецепторів.

Залтрап (ziv-алфіберсепт) – протипухлинний препарат для системного застосування.

Альтернативні назви / синоніми:

Ейлі, афліберсепт офтальмологічний.

Діюча речовина: афліберсепт.
Рекомендації при вагітності:

Відсутні дані про використання у людини; дані від експериментальних тварин припускають низький ризик.

Рекомендації при лактації:  

Практично відсутні дані про використання у людини; ймовірно сумісний.

Прийом під час вагітності (короткий висновок):

Це новий препарат, тому на даний час відсутня інформація про використання у вагітних. Дані від експериментальних тварин припускають низький ризик, проте відсутність досвіду застосування у людини не дозволяє належно оцінити ембріо-фетальний ризик. Слід зазначити, що препарат вводиться у скловидне тіло, тому системна абсорбція є мінімальною.

Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у кролів, що наводиться в інструкції до препарату та детальніше в огляді FDA. Після внутрішньовенного введення в період органогенезу спостерігали зовнішні, внутрішніх органів та скелетні мальформації на фоні доз, які в 600 разів перевищували AUC* вільного афліберсепту після введення в скловидне тіло людини (або при концентрації в плазмі, 6-ти кратній отримуваній у людини після введення одноразово в скловидне тіло 2 мг препарату).

Досліджень мутагенності та карциногенності не проводилось.

*AUC – фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою).

Інформація щодо впливу на плід:

Афліберсепт – це дімерний глікопротеїн, селективний антагоніст фактору росту ендотелію судин. Призначений для лікування вікової макулярної дегенерації. Застосовується місцево. Фракція алфіберсепту зв’язується з судинним фактором росту ендотелію, а потім досягає системного впливу у вигляді вільного афліберсепту (в середньому 0,02 мкг/мл). Період напіввиведення становить 5-6 днів, досліджень метаболізму не проводилось.

Після введення в скловидне тіло концентрація в плазмі в 1-3 дні є низькою (від 0 до 0,05 мікронограм/мл) та не визначається через 2 тижні. Ця концентрація в 50 – 500 разів нижча від необхідної для системного впливу. Крім того, препарат зв’язується з ендотеліальним фактором росту, формуючи інертний комплекс, який як і інші протеїни, деградує шляхом катаболізму. Препарат не акумулюється після повторних доз кожні 4 тижні.

Інші препарати цього класу: пегаптаніб, ранібізумаб.

Невідомо, чи алфіберсепт проникає через плаценту. Молекулярна вага та низька системна концентрація припускають незначний вплив на ембріон та/або плід.

Застосування препарату під час вигодовування:

Повідомляється про жінку з діабетичною макулярною едемою, якій в скловидне тіло ввели афліберсепт в дозі 2 мг через тиждень після пологів. Вона не годувала немовля, а зразки грудного молока аналізували протягом 4 днів. Препарат визначили тільки на 4 день в кількості 10,9 мкг/л.  Інструкція до препарату не рекомендує годувати дитину після отримання матір’ю афліберсепту, але очікується, що висока молекулярна вага та низька системна концентрація обмежують концентрацію в грудному молоці, якщо таке проникнення взагалі відбувається. Ймовірно, що цей глікопротеїн буде інактивуватись без абсорбції  в кишечнику немовляти, можливо, за винятком недоношених немовлят або в перші кілька днів після народження.

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок):

Доступна інформація про вплив в експериментальних тварин (див. відповідний розділ).

Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Eleventh edition, 2017, Wolters Kluwer. 1646 pages. ISBN: 978-1-4963-4962-0.
  2. Інформаційна система Центру репродуктивної токсикології “Reprotox” (http://www.reprotox.org).
  3. Schaefer C, Peters P, Miller RK. Drugs During Pregnancy and Lactation: Treatment Options and Risk Assessment. Third Edition, 2015, Academic Press. 892 pages. ISBN: 978-0-12-408078-2 (http://gynecology.sbmu.ac.ir/uploads/4_5933795622082576775.pdf).
  4. База даних “Drugs and Lactation Database (LactMed)” (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500828).
  5. Сайт «Is it compatible with breastfeeding?» Асоціації сприяння культурним та науковим дослідженням грудного вигодовування (http://e-lactancia.org/breastfeeding/aflibercept-ophtalmic-use/product/).

 

Адаптовано 10.01.2021 р.:
Еріка Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри неврології, нейрохірургії та психіатрії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 11.01.2021 р.



Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:


Опитування
Хто Ви?
Лікар
Середній медпрацівник
Студент (інтерн)
Вагітна жінка
Родичі вагітної жінки
Зацікавлена особа
Інше


Подивитись результати

Опитування
Ваша оцінка сайту УТІС:
Відмінно
Добре
Задовільно
Погано


Подивитись результати

Опитування
Для чого потрібна інформація?
Для роботи
Для навчання
Для лікування
Для догляду за хворим
З цікавості
Інше


Подивитись результати

Опитування
Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?
Повернусь і буду рекомендувати знайомим
Повернусь, бо потрібна інформація
Зайшов на сайт випадково
Не повернусь, бо не цікаво


Подивитись результати


Наша подяка
 
Представляємо


Всього статей

1214

Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information