МБФ "ОМНІ-мережа для дітей"
Інформація про чинники, які порушують розвиток дітей

ЕНТРЕКТИНІБ

Назва англійською мовою: Entrectinib.
Група/призначення:

Антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази. Ентректиніб є інгібітором тропоміозин-рецепторних тирозинкіназ TRKA, TRKB і TRKC, протоонкогенної тирозинпротеїнкінази ROS (ROS1) і кінази анапластичної лімфоми (ALK).

Покази: монотерапія у дорослих пацієнтів із ROS1-позитивним поширеним недрібноклітинним раком легень (НДКРЛ), солідні пухлини зі злиттям генів нейротрофної рецепторної тирозинкінази (NTRK); які мають місцевопоширене, метастатичне захворювання або у яких оперативне втручання може призвести до тяжких ускладнень.

Альтернативні назви / синоніми: розлітрек.
Діюча речовина: ентректиніб.
Рекомендації при вагітності: протипоказаний.
Рекомендації при лактації:  протипоказаний.
Прийом під час вагітності (короткий висновок):  

Відсутня інформація про використання ентректинібу у вагітних жінок. Дані від експериментальних тварин припускають ризик.

РЕКОМЕНДОВАНО:
ПЕРЕД ПОЧАТКОМ ЛІКУВАННЯ ОТРИМАТИ НЕГАТИВНИЙ ТЕСТ НА ВАГІТНІСТЬ

 ЖІНКАМ РЕПРОДУКТИВНОГО ВІКУ НЕОБХІДНО ВИКОРИСТОВУВАТИ ЕФЕКТИВНУ КОНТРАЦЕПЦІЮ ПРОТЯГОМ ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ 5 ТИЖНІВ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ 

ЧОЛОВІКАМ, ЯКІ МАЮТЬ ПАРТНЕРОК РЕПРОДУКТИВНОГО ВІКУ НЕОБХІДНО ВИКОРИСТОВУВАТИ ЕФЕКТИВНУ КОНТРАЦЕПЦІЮ ПРОТЯГОМ ПЕРІОДУ ЛІКУВАННЯ ТА ЩЕ 3 МІСЯЦІ ПІСЛЯ ОСТАННЬОЇ ДОЗИ
Інформація щодо досліджень на тваринах:

Репродуктивні дослідження проводились у щурів. На фоні доз, які у 2,7 разів перевищували вплив у людини, виходячи з AUC після введення дози 600 мг  (AUC –це фармакокінетичний параметр, який характеризує сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом всього часу спостереження; це абревіатура від англ. Area Under the Curve (площа під кривою) виявлено материнську токсичність та мальформації у плодів (омфалоцеле, гастрошиз, вади ребер, хребців, кінцівок (мікромелія та адактилія) – в період органогенезу. Дози на рівні 0,2 від рекомендованої для людини спричиняли зменшення ваги плодів та осифікації скелету.

Карциногенність препарату не вивчалась. Дослідження мутагенності продемонстрували як позитивні, так і негативні результати. У самців собак виявляли зменшення ваги простати.

Інформація щодо впливу на плід:

Характеристики: ентректиніб має активний метаболіт М5. Рівень зв’язування з білками плазми обох сполук становить понад 99%, період напівиведення – 20 годин та 40 годин відповідно.

Невідомо, чи ентректиніб проникає через плаценту. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення припускають такий трансфер для препарату та активного метаболіту, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме кількість, яка досягне ембріону/плода.

Застосування препарату під час вигодовування:

Відсутні повідомлення про застосування ентректинібу в період лактації у людини. Молекулярна вага, довгий період напіввиведення (20 годин та 40 годин для основної сполуки та активного метаболіту відповідно) припускають екскрецію до грудного молока, але високий рівень зв’язування з білками плазми обмежуватиме кількість, яка може потрапити до грудного молока.

Рекомендовано відмовитись від грудного вигодовування на період лікування та ще на 7 днів після останньої дози

Вплив на фертильність (чоловіків та жінок): відсутня інформація.
Адаптовано за матеріалами:
  1. Briggs G, Freeman R, Towers C, Forinash A. Drugs in Pregnancy and Lactation: a Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. 12th edition, 2022, Wolters Kluwer. 1461 pages. ISBN: 978-1975-1-6237-5.
  2. Entrectinib Uses, Side Effects & Warnings. Інформація з бази даних “Drugs.com”.
  3. Entrectinib: Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. Інформація з бази даних “RxList” мережі WebMD.
  4. Rozlytrek: Summary of Product Characteristics. Інформація з сайту Європейського агентства з лікарських засобів “European Medicines Agency”.
  5. Rozlytrek – entrectinib capsule. Інформація з сайту “DAILYMED – US National Library of Medicine”.

 

Адаптовано 09.10.2023 р.:
Е.Й. Пацкун, лікар-генетик, кандидат медичних наук, доцент кафедри факультетської терапії Ужгородського національного університету.
Переглянуто редакційною колегією 09.10.2023 р.


Будь ласка, дайте відповідь на ці чотири питання:

Хто Ви?

Результати

Loading ... Loading ...

Ваша оцінка сайту УТІС:

Результати

Loading ... Loading ...

Для чого потрібна інформація?

Результати

Loading ... Loading ...

Чи Ви ще повернетесь на наш сайт?

Результати

Loading ... Loading ...

Всього статей

1469

Актуально
В травні

Найпопулярніші статті: Алогліптин, Фомепізол, Ніволумаб
Наші сайти
Мистецтво
Мистецтво
Навчання
Навчання
Інформація
Інформація
Information
Information
Help Me!